ANTIULCEROSOS. LAXANTES. ANTIDIARREICOS, ANTIEMÉTICOS



GUÍA DE FARMACOLOGÍA

ANTIULCEROSOS. LAXANTES. ANTIDIARREICOS, ANTIEMÉTICOS

FISIOLOGÍA DE LA SECRECIÓN GÁSTRICA 

·         La secreción gástrica es controlada por un conjunto de mediadores endógenos capaces de activar o frenar las células parietales, entre ellos se destacan: acetil colina, Gastrina e Histamina.

·         Cada una de estas sustancias actúa sobre receptores específicos localizados en la membrana de la célula parietal, asociada a la proteína G.

·         Se admite un efecto sinérgico entre las acciones de la HISTAMINA, ACETIL COLINA Y LA GASTRINA, esta potenciación está causada por la interacción de los 2 sistemas de traducción EL CALCIO Y EL AMP CÍCLICO, lo que conlleva a la activación la ATPasa localizada en las células parietales de la mucosa gástrica y que promueve el intercambio entre el potasio y el hidrógeno aumentando así la concentración de iones hidrógenos en el tubo digestivo

ULCERA PÉPTICA

En la etiopatología de la enfermedad ulcerosa, se invoca un disbalance entre factores agresivos para la mucosa gastroduodenal y los mecanismos locales de defensa.

LOS MECANISMOS DE DEFENSA SON:

1.       Factores protectores: Como el flujo sanguíneo, secreción de moco y bicarbonato, restitución celular inmediata, capacidad cicatrizante, permeabilidad mucosa a hidrógeno prostaglandinas E2 y prostaglandinas I2

2.       Factores agresores: Secreción ácida gástrica, Helicobacter pylori, ácidos biliares, pepsina, antiinflamatorios no esteroideos, café y alcohol.

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El tratamiento de la enfermedad péptica se dirige a evitar los factores externos que pueden influir negativamente en la evolución de la enfermedad, en particular el tabaco, el estrés y los AINE, y en el control de la acidez gástrica y/o el aumento de la resistencia de la barrera mucosa. Los objetivos de los fármacos antiulcerosos son el alivio de los síntomas, la cicatrización de la úlcera y la prevención de las recidivas sintomáticas y complicaciones.


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CLASIFICACIÓN DE LOS FÁRMACOS ANTIULCEROSOS

       Antagonistas de los receptores H2: Cimetidina, ranitidina, famotidina, actúan al antagonizar de forma competitiva los receptores H2 para la histamina.

       Inhibidores de la bomba de protones: Omeprazol y Lansoprazol, (otros internet: Pantoprazol, Rebeprazol) estos antagonizan de forma irreversible la ATPasa y la hidrogeno potasio o bomba de protones.


       Antimuscarínicos: Pirenzepina: que antagoniza al receptor muscarínico M1.

       Antiácidos: Bicarbonato de sodio, Trisilicato de magnesio, hidróxido de aluminio o hidróxido de magnesio, que actúan por antagonismo químico al neutralizar la acidez del contenido gástrico pueden ser promotores de mecanismo de defensa de la mucosa como las prostaglandinas.

       Protectores de la mucosa gástrica: misoprostol, sales de bismuto y sulcralfato.

       Fármacos para la erradicación del Helicobacter pylori: Agente infeccioso que requiere ser tratado con antimicrobiano como: tetraciclina, metronidazol, amoxicilina o claritromicina.


LOS FÁRMACOS MÁS USADOS EN EL TRATAMIENTO DE LA ULCERA PÉPTICA SON.

·         Antagonistas de receptores H2 (antiestaminicos H2) (internet dice que tienen un 60 a 70 % de curación a las 4 semanas de la ulcera gástrica y de 70 a 80 % de la úlcera duodenal.

·         Inhibidores de la bomba de protones: ( internet dice que tienen un 70 a 80 % de curación a las 4 semanas de la úlcera gástrica y de 80 a 95% de la úlcera duodenal)


ANTAGONISTAS DE RECEPTORES H2: (ANTIESTAMINICOS H2). (CIMETIDINA, RANITIDINA, FAMOTIDINA).

Cimetidina, ranitidina, famotidina, actúan al antagonizar de forma competitiva los receptores H2 para la histamina.

·         Reducen la secreción de ácido estimulada por histamina, gastrina y acetil colina.

·         Disminuye el volumen total del jugo gástrico.

·         Reduce la secreción del factor intrínseco

·         No modifica: vaciamiento gástrico, secreción pancreática, presión esfínter esofágico inferior.


Reacciones adversa (Antagonistas de receptores H2)

       Los efectos adversos derivados de su uso son de escasa importancia y de baja frecuencia los más reportados son:

-           diarreas,

-          constipación,

-          cefalea,

-          dolores musculares,

-          en pacientes de edad avanzada y hospitalizados se han descritos cuadros de confusión mental relacionados con la administración de cimetidina endovenosa, por lo que es importante realizar ajuste a dosis

·         La cimetidina en dosis altas y por tiempo prolongado puede producir

-           galactorrea en las mujeres, ginecomastia, disminución del número de espermatozoide e impotencia en los hombres.

-          Puede aparecer tolerancia a los antagonistas H2, cuando se utilizan dosis altas principalmente por vía endovenosa de mayor relevancia clínica se considera la hipersecreción acida de rebote, tras la supresión brusca del tratamiento prolongado por lo que debe disminuir gradualmente la dosis.


Administración de los antagonistas de receptores de H2 de histamina:

Los antagonistas de receptores H2 de histamina inhiben la secreción acida y son especialmente eficaces en el control de la secreción nocturna, se administran en dosis únicas o dos veces al día al despertarse y antes de acostarse, estas dosis se ajustaran en función de la edad y en caso de insuficiencia renal, forman parte del regímenes terapéuticos para el tratamiento de la ulcera duodenal no relacionada con Helicobacter pylori.




INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES O ONHIBIDORES DE LA ATPASA HIDROGENO POTASIO:

Omeprazol y Lansoprazol, (otros internet: Pantoprazol, Rebeprazol) estos antagonizan de forma irreversible la ATPasa y la hidrogeno potasio o bomba de protones.

       Los inhibidores de la  ATP ASA hidrógeno potasio: inhiben de forma dosis dependiente la secreción gástrica basal y la inducida por cualquier clase de estímulo incluida la comida, disminuyen el volumen de secreción de pepsinógeno e inhiben la actividad proteolítica de la pepsina.

       Los fármacos de este grupos poseen capacidad de inhibir el crecimiento de Helicobacter pylori propiedad que ha favorecido su empleo en las pautas de erradicación, el incremento del PH gástrico que genera favorecen la acción bactericida de antimicrobianos como la claritromicina.


Las reacciones adversas derivadas del uso de los fármacos de este grupo son de escasa importancia, de baja incidencia e independientes de la edad del paciente. Las más frecuentes son: diarrea, nauseas, vómitos, cefalea, dolor abdominal que se manifiesta dosis dependiente, se ha reportado hipergastrinemia asociada al uso crónico de estos medicamentos. Puede ocurrir reacción de rebote de igual manera que ocurre con los antagonistas H2.

Los inhibidores de la bomba de protones constituyen en el tratamiento de elección para la mayoría de las enfermedades relacionadas con el ácido, se administran en dosis única, antes del desayuno o dos veces  al día antes del desayuno y la cena. No administrar con fármacos que alteren el pH   intragastrico, no requiere ajustes de dosis en circunstancia en las que su aclaramiento se ve reducido.





LOS ANTIÁCIDOS

·         actúan por antagonismo químico al neutralizar la acidez del contenido gástrico pueden ser promotores de mecanismo de defensa de la mucosa como las prostaglandinas.

·         Los antiácidos aunque han sido desplazados por otros fármacos más efectivos son todavía ampliamente más usados en la práctica clínica, debido a su fácil disponibilidad y al rápido  alivio sintomático que induce.

·         La formulación  más empleadas suelen ser bicarbonato de sodio, trisifilicato de magnesio, hidroxilo de aluminio o hidróxido de magnesio que tienen características farmacológicas propias dependiendo del catión

Reacciones adversas de los antiácidos:

       son de escasas relevancia clínicas en individuos con función renal normal.

       Los compuestos de magnesio pueden originar procesos diarreicos

       Mientras que los que contiene aluminios causan constipación

       El bicarbonato de sodio y el carbonato cálcico pueden producir distensión gástrica, aerogastria, náuseas y flatulencia.

       En pacientes con insuficiencia renal la acumulación de estos cationes ocasionan efectos adversos de mayor gravedad como depresión del SNC y arritmias cardiacas por el magnesio, osteoporosis, encefalopatía y miopatía proximal por la retención de aluminio hipercalcemia transitoria por carbonato de calcio.



OTROS FARMACOS UTILIZADOS EN LA ULCERA PEPTICA:

Protectores de la mucosa gástrica: misoprostol, sales de bismuto y sulcralfato:

·         En medio ácido forman una capa protectora insoluble que se une tenazmente a la superficie ulcerada, elevando así el PH local y favoreciendo la precipitación ulcerada.

·         Los compuestos de bismuto tiene una débil acción antimicrobiana para el Helicobacter pylori,  que se potencian al combinarlo con antimicrobianos y son utilizados como segunda alternativa en la erradicación de este microorganismo.

·         El sucralfato incrementa la producción local de prostaglandinas y factor de crecimiento epidérmico que contribuyen a la curación de la ulcera.

·         El misoprostol es un análogo sintético de la prostaglandina E1, que reduce la secreción acida basal  y la estimulada por las comidas ejerciendo un claro efecto citoprotector a diferencias de otros  agentes citoprotectores. El misoprostol induce con frecuencia.

·         En medio ácido forman una capa protectora insoluble que se une tenazmente a la superficie ulcerada, elevando así el PH local y favoreciendo la precipitación ulcerada. Los compuestos de bismuto tiene una débil acción antimicrobiana para el Helicobacter pylori,  que se potencian al combinarlo con antimicrobianos y son utilizados como segunda alternativa en la erradicación de este microorganismo.




TERAPIA DE ERRADICADORA  DEL HELICOBACTER PYLORI

       El Helicobacter pylori desempeñan un papel determinante en la etiopatogenia de la ulcera péptica, se detecta su presencia en más del 90% en los pacientes de ulcera duodenal y en el 80% de los que tienen ulceras gástricas. La erradicación de la infección por Helicobacter pylori  favorece la remisión rápida y prolongada de las ulceras sin embargo esta infección  es difícil de tratar y se requiere de la combinación de 3 fármacos y un adecuado cumplimiento terapéutico para obtener tasas de radicaron de un 80  a  90%.

       Las pautas de radicación deben ser validadas en las diferentes áreas geográficas y deben considerarse factores como las tasas de resistencia primarias a los antibióticos.

       La terapia más recomendada en la actualidad  influye la combinación de un inhibidor de la bomba de protones y 2 antimicrobianos administrados durante 7 días de las siguientes formas, un inhibidor de la bomba de protones omeprazol de 20mg, lansoprazol 30mg y pantoprazol 40 mg cada 12 horas, más amoxicilina 1g cada 12 horas, mas  claritromicina 500mg cada 12 horas, en caso de alergia a las penicilinas se sustituirá la amoxicilina por metronidazol 500 mg cada 12 horas, se han propuestos otras pautas de radicación para casos de resistencias o la llamada terapia de rescate.

Eficacia de la terapia farmacológica en la ulcera




DEL LIBRO DE FLORES
APLICACIONES TERAPÉUTICAS DE LOS ANTIULCERANTES
Reflujo gastroesofágico:

Los IBP son los fármacos en la fase aguda como la prevención de recidiva (tratamiento a corto y largo plazo) administrando 15 o 30 minutos antes de la comida. A veces se aconseja en dos tomas y la duración del tratamiento según la gravedad de 4 a 8 semanas

Erradicación del Helicobacter pylori:
La combinación durante una semana de IBP con claritromicina y amoxicilina ( o con metronidazol en caso de alergia a la penicilinas), se logra erradicar en el 80 y 85 % y cicatrización en el 100% independientemente que la ulcera sea duodenal o gástrica.
Cuando  fracasa, se recomienda como pauta de rescate la administración durante 7 días de un IBP, subcitrato de bismuto, tetraciclina y metronidazol.
En caso de persistir el fracaso realizar un cultivo bacteriano para seleccionar la combinación antibiótica más adecuada. Pero se vale usar empíricamente asumiendo que el Helicoide  pylori es resistencia a los antibióticos mencionados sustituir a claritromicina o metronidazol por levofloxacino, con cautela por los efectos adversos.

Síndrome de Zollinger-Ellison
Su acides es responsable del desarrollo de ulceras, reflujo gastroesofágico, esofagitis péptica y diarrea. Los fármacos más eficaces son los IBP a dosis altas en dos dosis

Gastropatías por antiinflamatorios (AINEs) (aspirina)
IBP a dosis convencionales, luego los antihistamínicos H2 a dosis completas previenen la lesión duodenal pero no en las gástricas
Dispepsia funcional

Los IBP son de lesión 

Hemorragia digestiva alta
IBP  vía intravenosa con bomba de perfusión continua (40-80 mg en bolo más 8 mg/h durante 12 -24 h aproximadamente) para elevar el pH cercanos  a7 para optimizar los mecanismos de hemostasis, ya que el ácido disuelve el coagulo promoviendo el sangrado. El uso de IBP no excluye el tratamiento endoscópico, sino que lo completa.




CONSTIPACIÓN
       Es un problema clínico frecuente difícil de definir o de cuantificar, ya que depende en buena parte de los hábitos dietéticos y cultural de una persona
       Ante de instaurar la terapéutica se debe determinar la causa que la origina si la hay
        El tratamiento farmacológico es sólo un complemento que actúa por lo general de manera sintomática. Los fármacos utilizados son llamados LAXANTES O CARTATICO al estimular la peristalsis de grandes segmentos del intestino delgado o grueso favorecen la defecación.

CLASIFICACIÓN DE LOS LAXANTES
       Formadores de Bolo: Psyllium y metí celulosa.
       Lubricantes o suavizantes: Glicerina y aceite mineral.
       Laxantes osmóticos: Sales de magnesio y sodio, sorbitol, y lactulosa.
       Laxantes estimulantes: Laxen, cáscara sagrada, bisacodilo  y aceite de ricino
       Otros: Neostigmina y naloxona.

REACCIONES ADVERSAS DE LOS LAXANTES
       La principal reacción adversas de los laxantes es el abuso, deben utilizarse por cortos períodos no más de una semana, ya que el uso crónico puede producir: dependencia, flatulencia, dolor tipo cólico, colitis espástica, alteraciones hidroelectrolíticas como: depresión de sodio y potasio, deshidratación, aldosteronismo secundario y mala absorción.

USO TERAPÉUTICO
       Los laxantes No se utilizarán rutinariamente, una dieta equilibrada con una ingesta adecuada de líquidos y fibra puede ser suficiente, sólo se indicaran en situaciones que justifiquen su empleo como: pacientes encamados, pacientes que deben evitar esfuerzos defecatorios, pacientes con hemorroides o fisuras anales, preparación para intervenciones quirúrgicas y exploración radiológicas intestinal, estreñimiento por opioides o anticolinérgicos.

PRINCIPALES INDICACIONES DE LOS LAXANTES
       Formadores de bolo: estreñimiento simple asociado a diverticulosis de colon y embarazo.
       Suavizantes: Hemorroides y fisura anal.
       Estimulantes: Evacuación intestinal inmediata, preparación quirúrgica y exploración intestinal, fases iniciales después del tratamiento del impacto fecal.

CONTRAINDICACIONES
       Dolor abdominal no diagnosticado
       - Enfermedad inflamatoria aguda del intestino
       - Obstrucción intestinal
       - Deshidratación grave
       - Hemorragia rectal.






DIARREA
TERAPÉUTICA FARMACOLÓGICA DE LA DIARREA 

       Su objetivo prioritario es:
       Restablecer secreción y absorción
       - Aliviar o Tratar consecuencias hidroelectrolíticas y nutritivas
       - Sólo en 2do lugar y si la situación del paciente lo amerita: se aconsejará fármacos antidiarreicos y en algunos cuadros específicos se prescribirán los antimicrobianos.
       - La rehidratación oral no suprime o interrumpe la diarrea, pero constituye el elemento terapéutico más importante en el tratamiento de las diarreas agudas.

CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIDIARREICOS
       Modificadores del transporte electrolítico: Ácido 5 aminosalicilico, glucocorticoides y subsalicilato de bismuto.
       Inhibidores de la motilidad gastrointestinal: Opioides como: Codeína, Loperamida, Difenoxilato y Anticolinérgicos.
       Antibacterianos específicos
       Inhibidores de la liberación de hormonas prosecretoras: Octréotida y somatostalina.
       Absorbentes y astringentes: Caolín y pectina.

REACCIONES ADVERSAS DE LOS ANTIDIARREICOS
       Opioides: Nauseas, mareos, síntomas centrales, dolor abdominal origen difuso, estreñimiento, en adultos sus efectos centrales son mínimos pero en niños pequeños puede causar “CUADROS DE INTOXICACION CENTRAL”
       Anticolinérgicos: Sequedad de la boca, constipación y retención urinaria.
       Subalicilato de Bismuto: Reacciones alérgicas, hemorragias gastrointestinales del subsalicilato, y neurotoxicidad.

USO TERAPÉUTICO
       Ácido 5-Amino salicílico y Glucocorticoides, son los fármacos de elección en la enfermedad inflamatoria crónica idiopática.
       Subsalicilato de bismuto: diarrea del viajero.
        Opioides y anticolinérgicos: sintomáticos en casos extremos de diarrea, no deben sustituir el tratamiento de la enfermedad causal, ya sea infecciosa, inflamatoria, neoplásica o malabsortiva. Solo en casos extremos si la circunstancia personal lo aconseja, está indicado su uso moderado.

CONTRAINDICACIONES
       En niños
       Opioides: Se evitarán además en la exacerbaciones de la colitis ulcerosa y enfermedad de Crohn
Flores dice que  dice que la hidratación recomendada por la OMS/UNICEF contiene por litro 20 g de glucosa, 3,5 de ClNa, 1,5 g ClK y 2,9 g de citrato trisodico. Como preparación casera puede disolver media cucharadita de sal (3,5g) y 8 cucharaditas de azúcar (40g) en 1 litro de agua, conviene añadir zumo de naranja o plátano.




VOMITOS
       El vómito puede estar desencadenado por:
       PERIFERICO: Estimulaciones del Istmo de las fauces e irritación tóxica
       CENTRAL: Excitación del centro del vómito, tumores y meningitis
       El control del vómito se ejerce en el SNC, a nivel del centro del vómito y la zona de gatillo quimiorreceptora.
       Son varios los transmisores implicados en la producción del vómito: ACETIL COLINA, HISTAMINA, 5hidroxi o SEROTONINA Y DOPAMINA.

CLASIFICACION DE LOS FARMACOS ANTIEMETICOS
       antagonistas de receptores D2:
-          Benzamidas sustituídas: Metoclopamida (cleboprina y sulpirida)
-          Butirofenonas: Droperidol, domperidona ( haloperidol, droperidol y domperidona)
-          Fenotiacinas:   Clometracina (tietilperazina, clorpromazina, perfenazina y trifluopromazina)
       Antagonistas de receptores 5HT3: Ondansetrón y Granisetrón

METOCLOPAMIDA:
Es una benzamida  prototipo de los fármacos antieméticos y proquinéticos que pueden provocar REACCIONES ADVERSAS COMO: inquietud, mareos insomnios, ansiedad (frecuente en ancianos), efectos extrapiramidales: distonía y parkinsonismo.
OTROS EFECTOS
Galactorrea, ginecomastia, impotencia y trastornos menstruales.

REACCIONESS ADVERSAS DEL ANTAGOISTAS DE RECEPTORES 5HT3
       Ondansetrón: Cefalea, mareos, estreñimiento y sensación de fatiga
       SE RECOMIENDA NO ADMINISTRAR A PACIENTES CON QT PROLONGADO.
       USOS TERAPEUTICOS METOCLOPAMIDA
       - Controlar los vómitos de post-operatorio.
       - Procesos digestivos agudos
       - Migrañas
       - Causados por fármacos por opioides digital o teofilina.
       - A dosis elevada en los vómitos secundarios acitostáticos.

USO TERAPEUTICO DE 5HT3
ONDANSETRON
Prevención de vómitos y nauseas, causados por la medicación citotóxica, solo o asociados con los glucocorticoides con lo que se ha descrito un efecto sinérgico

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